原/輔料的性質(zhì)不同，制粒要求不同出現(xiàn)了多樣化制粒技術(shù)。制粒有眾多優(yōu)點(diǎn)：
◆ 各成分黏在一起形成顆粒，防止離析，保證混合均勻度； ◆ 制備適宜大小、形狀、密度顆粒，改善流動(dòng)性、填充性； ◆ 表面改質(zhì)（粘合劑均勻分布在顆粒表面），改善壓縮成形性； ◆ 防止粉塵飛揚(yáng)等。
制粒分為濕法制粒和干法制粒。濕法制粒，通過不同制粒方法，如高速攪拌制粒、流化床制粒、轉(zhuǎn)動(dòng)制粒、擠出制粒等，控制粒子大小、形狀、堆密度等，適合對濕熱穩(wěn)定的藥物。干法制粒因?yàn)槭菈褐坪蠓鬯椋虼诉m合對濕熱不穩(wěn)定的藥物。干法制粒制得的顆粒密度較大。整體而言，干法制粒的設(shè)備費(fèi)用低，制備過程簡單，沒有加熱/干燥等，操作費(fèi)用也低。隨著新型輔料的出現(xiàn)，可以不用重復(fù)壓縮/粉碎，保證顆粒質(zhì)量，防止不同成分的離析。整體節(jié)能效果顯著，有替代直接壓片的趨勢。
制粒機(jī)不同，制粒機(jī)理不同，顆粒的粉體性質(zhì)大不相同。流化制粒具有粒密度小、孔隙率大、粒子強(qiáng)度小等特點(diǎn)，適于壓片；高速攪拌制粒具有顆粒致密、較圓整、粒子強(qiáng)度大等特點(diǎn)，適于裝膠囊，也可以壓片但時(shí)間要短；離心（擠出滾圓）制粒具有顆粒圓整、致密均勻、粒子強(qiáng)度大等優(yōu)點(diǎn)，適于裝膠囊、包衣。
片劑性質(zhì)，如崩解性、溶解性、含量均勻性、片劑的硬度等主要是由制粒工程賦予；壓片過程中出現(xiàn)的不良現(xiàn)象，如粘沖、頂裂、澀沖、重量差異等也與制粒工程相關(guān)?？梢哉f制粒工程是保證片劑質(zhì)量的關(guān)鍵步驟。目前制粒中存在兩個(gè)常見問題，一是過分制粒，二是制粒不足。
制粒中存在的問題
有時(shí)雖然原輔料藥混合均勻，但制粒過程中也會制備含量不均勻的顆粒。為什么？
1 在濕法制粒過程中，關(guān)注藥物性質(zhì)與粘合劑的影響 水溶性藥物——在制粒過程中很容易被粘合液滴捕捉、溶解。造粒物中的藥物含量更大，粉末狀中藥物含量小。在此情況的制粒，可以在處方中添加保水性輔料，如二氧化硅、沉降碳酸鈣等。 疏水性藥物——在制粒過程中不易被粘合劑捕捉，一部分藥物沒有形成顆粒以粉狀存在，且不同粒徑顆粒中含量不同。這樣會影響片劑的含量均勻度；粉末進(jìn)入到模子和下沖的縫隙中，易產(chǎn)生澀沖或粘沖等。對此，可以通過提高藥物對粘合劑的親和性。比如說將藥物表面用乳糖、多糖類、高分子進(jìn)行包衣。當(dāng)藥物與輔料的性質(zhì)差別太懸殊時(shí)，注意不同粒徑顆粒中含藥量的均勻性。 2 不同粒子徑顆粒中的含量分布—預(yù)測片劑的含量均勻度。 不同粒徑大小的顆粒中，藥物含量不均勻，則片劑含量均勻度不合格的風(fēng)險(xiǎn)大。所以粘合劑和藥的性質(zhì)差別比較大時(shí)，一定要測一下不同顆粒粒徑的含量均勻度。
